ZAAG PALMETTO



Inhoudstafel
beeld Testosteronmetabolisme in primaire culturen van menselijke prostate epitheliaale cellen en fibroblasten
beeld Remming van de activiteit van „fundamentele die“ 5alpha-reductase (type 1) in DU 145 cellen wordt en in insectcellen wordt uitgedrukt ontdekt die
beeld Remming van androgen metabolisme en het binden door een liposterolic uittreksel van „Serenoa repens B“ in menselijke voorhuidfibroblasten
beeld Zag Palmetto, Afrikaanse gedroogde pruim en brandnetel voor Goedaardige Prostaathyperplasia (BPH)
beeld Phytotherapy in de behandeling van goedaardige prostaathyperplasia
beeld De markt van kruidenremedies in de V.S. Marktontwikkeling, gebruikers, de wetgeving en organisatie
beeld Biologisch actieve acylglycerides van de bessen van zaag-palmetto (Serenoa repens)
beeld Het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens mengt zich in prolactin receptorsignaal
beeld De plaats van phytotherapy in de behandeling van goedaardige prostaathyperplasia
beeld Effect van het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens (Permixon (r)) en zijn belangrijke componenten op basisfibroblast de groei factor-veroorzaakte proliferatie van culturen van menselijke prostate biopsieën
beeld Doeltreffendheid en veiligheid van het uittreksel van Serenoa repens in de behandeling van goedaardige prostaathyperplasia: Therapeutische gelijkwaardigheid tussen tweemaal en eens dagelijkse doseringsvormen
beeld Effect van het lipide lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens (Permixon (r)) op de ionophore a23187-Bevorderde productie van leukotriene B4 (LTB4) van menselijke polymorphonuclear neutrophils
beeld Serenoa repens (Bartram) J.K. Small
beeld Biologisch actieve acylglycerides van de bessen van zaag-palmetto (Serenoa repens)
beeld Phytotherapy van goedaardige prostaathyperplasia (BPH) met serrulata van Cucurbita, van Hypoxis, van Pygeum, van Urtica en Sabal-(Serenoa repens)
beeld Het effect van Serenoa repens haalt (Permixon (r)) bij estradiol/de testosteron-veroorzaakte experimentele prostate uitbreiding bij de rat
beeld Serenoa repens (Permixon (r)). Een overzicht van zijn farmacologie en therapeutische doeltreffendheid in goedaardige prostaathyperplasia
beeld Gevolgen van het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens (Permixon (r)) op menselijke prostaatcellenvariëteiten
beeld Testosteronmetabolisme in primaire culturen van menselijke prostate epitheliaale cellen en fibroblasten
beeld Menselijke prostaat steroid 5alpha-reductase isoforms - een vergelijkende studie van selectieve inhibitors
beeld Het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens mengt zich in prolactin receptorsignaal
beeld Rectale biologische beschikbaarheid en farmacokinetica in gezonde vrijwilligers van serenoa repens nieuwe formulering
beeld Klinische gecontroleerde proef op therapeutische bioequivalence en draaglijkheid van de mondelinge capsules van Serenoa repens 160 mg of rectale capsules 640 mg
beeld Prostaserene (r). Behandeling voor BPH
beeld Het uittreksel van serenoa repens in de behandeling van goedaardige prostaathyperplasia: Een multicenter open studie
beeld Farmacologische combinaties in de behandeling van goedaardige prostaathypertrofie
beeld Het effect van Permixon op androgen receptoren
beeld Band van permixon, een nieuwe behandeling voor prostaat goedaardige hyperplasia, aan de cytosolic androgen receptor in de rattenvoorstanderklier
beeld Remming van androgen metabolisme en het binden door een liposterolic uittreksel van „Serenoa repens B“ in menselijke voorhuidfibroblasten
beeld Gevolgen van een kruidenmengsel van zaagpalmetto bij mensen met symptomatische goedaardige prostaathyperplasia
beeld Goedaardige prostaatdiehyperplasia met zaagpalmetto wordt behandeld: een literatuuronderzoek en een experimentele gevallenanalyse

bar



Testosteronmetabolisme in primaire culturen van menselijke prostate epitheliaale cellen en fibroblasten

Delos S.; Carsol J. - L.; Ghazarossian E.; Raynaud J. - P.; Martin P. - M.
Laboratorium. DE Cancerologie Experimentale, Faculte DE Medecine Secteur Nord, BD Pierre Dramard, 13916 Marseille Cedex 20 Frankrijk
Dagboek van Steroid Biochemie en Moleculaire Biologie (het Verenigd Koninkrijk), 1995, 55/34 (375-383)

Wij vergelijken testosteron(t) metabolisme in primaire culturen van epitheliaale die cellen en fibroblasten van goedaardige prostate hypertrofie (BPH) worden gescheiden en prostate kankerweefsels. In alle die culturen, wordt gevormd vertegenwoordigde androstenedione (Delta4) door oxydatie van T door 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase (17beta-HSD) 80% van teruggekregen metabolites. De hoeveelheden 5alpha-dihydrotestosterone (DHT), door vermindering van T door 5alpha-reductase (5alpha-r dat) worden gevormd, waren klein: 5 en 2% (BPH) en 8 en 15% (adenocarcinoma) voor epitheliaale cellen en fibroblasten, respectievelijk. De noordelijke vlekkenanalyse van totaal RNA van epitheliaale cellen (BPH of adenocarcinoma) schreef de reducerende activiteit aan 5alpha-reductase type 1isozyme en oxydatieve activiteit aan het type 17beta-HSD toe - 2. In kankerfibroblasten, slechts weinig type 17beta-HSD - 2 mRNA werden ontdekt. De 5alpha-reductase inhibitors, de 4-doctorandus in de letteren (17beta- (N, n-Diethyl) carbamoyl-4 - aza-5alpha-androstan-3-) en finasteride, geremde DHT-vorming met een preferentiële actie van 4-doctorandus in de letteren op epitheliaale cellen (BPH of adenocarcinoma) en van finasteride op fibroblasten van adenocarcinoma. Geen van beide inhibitor handelde op Delta4-vorming. In de andere hand, remde het lipido-sterol uittreksel van Serenoa repens (LSESr, Permixon (r)) de vorming van alle t-bestudeerd metabolites (IC50 s = 40 en 200 microg/ml (BPH) en 90 en 70 microg/ml (adenocarcinoma) in epitheliaale cellen en fibroblasten, respectievelijk). Deze resultaten hebben belangrijke therapeutische implicaties wanneer het selecteren van aangewezen behandelingsopties voor BPH.



Remming van de activiteit van „fundamentele die“ 5alpha-reductase (type 1) in DU 145 cellen wordt en in insectcellen wordt uitgedrukt ontdekt die

Delos S.; Iehle C.; Martin P. - M.; Raynaud J. - P.
ARIBIO, 67 Boulevard Suchet, 75016 Parijs Frankrijk
J. STEROID BIOCHEMIE. Mol. Biol. (het Verenigd Koninkrijk), 1994, 48/4 (347-352)

Het doel van deze studie was 2 vouwen: (1) om 5alpha-reductase (5alpha-r) isozyme te identificeren huidig in DU 145 cellen, kwam een menselijke cellenvariëteit van lage androgen gevoeligheid uit een hersenmetastase van epitheliaale prostate kanker voort; en (2) om de remmende kracht van drie samenstellingen op „fundamentele die“ isozyme te vergelijken 5alpha-r in een baculovirus-geleid systeem van de insectcel wordt uitgedrukt. De omzetting van testosteron (t) in 5alpha-dihydrotestosterone (DHT) werd in DU 145 cellen door HPLC gemeten aan een flo-Één HP-radioactiviteitsdetector die wordt gekoppeld. DU 145 cellen stelden activiteit 5alpha-r (21 pmoldht/min/mg proteïne) bij pH 7.4 tentoon die bij pH 5.5 voorstellen die verdween dat, van twee genomically verschillende menselijke tot dusver geïdentificeerd isozymes, het type 1 5alpha-r in DU 145 cellen wordt uitgedrukt. Dit werd bevestigd door minstens twee observaties: eerst, werd de activiteit 5alpha-r in DU 145 cellen geremd met veel hogere kracht door 4-doctorandus in de letteren dan door finasteride die gekend om een zeer slechte concurrent van het „fundamentele“ enzym (IC50s = 2.8 plus of minus 0.2 en 264 plus of minus 55 NM, respectievelijk) is te zijn. Het ten tweede, slechts type 1 5alpha-r cDNA en niet type - 2 5alpha-r cDNA kruisten met DU 145 RNA. Een hoog krachtverschil werd ook voor de remming van „fundamenteel die“ type 1 5alpha-r geregistreerd in een baculovirus-leiden-insect celsysteem door deze twee samenstellingen wordt uitgedrukt, 4-doctorandus in de letteren die aanzienlijk actiever dan finasteride zijn (K (I) = 8.4 plus of minus 2.3 en 330 plus of minus 9 NM, respectievelijk). Deze remming was concurrerend. Anderzijds, was de remming door een n-hexane lipide/een steroluittreksel van Serenoa repens (LSESr) niet-concurrerend en, wanneer uitgedrukt in termen van geadviseerde therapeutische dosissen, was 3 keer groter voor LSESr dan voor finasteride. Deze studies suggereren dat LSESr een regelgevende remmende activiteit zou kunnen uitoefenen toe te schrijven aan zijn specifieke lipide/sterolsamenstelling.



Remming van androgen metabolisme en het binden door een liposterolic uittreksel van „Serenoa repens B“ in menselijke voorhuidfibroblasten

Sultan C.; Terraza A.; Devillier C.; et al.
INSERM U. 58, 34100 Montpellier FRANKRIJK
J. STEROID BIOCHEMIE. (ENGELAND), 1984, 20/1 (515-519)

Wij stelden eerder voor (Steroïden 33, (1979) 3; Steroïden 37, (1981) 6) die zouden de beschaafde genitale huidfibroblasten voor onderzoek van potentieel antiandrogens in menselijke en levende doelcellen nuttig moeten blijken. Lipidic uittreksel van „Serenoa repens“ (S.R.E.) werd onlangs gemeld (Br. J. Pharmacol., in pers) om androgen actie in dieren te remmen. Het huidige onderzoek werd ontworpen om antiandrogenicity van deze samenstelling in menselijke cellen te bestuderen; wij analyseerden daarom de gevolgen van S.R.E voor de intracellular omzetting van testosteron (t) aan 5alpha-verminderde derivaten, en wij onderzochten interactie van S.R.E met de intracellular complexe androgen-receptor. Aangezien de chemische structuur van de actieve component van S.R.E nog onbekend is, worden de resultaten uitgedrukt in U/ml (die één eenheid wordt als hoeveelheid S.R.E gedefinieerd wordt vereist om 50% van de specifieke band (ICsub 5sub 0) te verbieden van (sup 3H) 1881 aan ratten prostate cytosol). S.R.E. bij verschillende verdunningen (5.7 tot 28.6 U/ml) aan cultuurmedia toegevoegd die (sup 3H) bevatten T of (sup 3H) dihydrotestosterone (DHT) wordt en bij 37degr uitgebroed. C met beschaafde fibroblasten. 28.6 U/ml S.R.E verandert beduidend de vorming van DHT en remt 3 ketosteroidreductase sterk bemiddelde die omzetting van DHT aan 5alpha-androstane-3alpha, 17beta-diol, radiochemisch door thin-layer chromatografie wordt gekenmerkt. S.R.E. is een goede concurrent voor de gehele celandrogen receptor: 7.1 U/ml S.R.E geeft 50% remming van de band van 2 x 10sup - sup 9 M (sup 3H) DHT aan zijn receptor. De concurrerende bindende analyses na celopdeling wijzen erop dat S.R.E in kern dan in cytosolreceptoren minder machtig is. Het centrifugeren van de sucrosegradiënt van de radioactieve cel lysate van fibroblast toont aan dat 28.6 U/ml S.R.E 70% van de receptor-complexe radioactieve piek van 3.6 S afschaft. De huidige studies tonen aan dat S.R.E 5alpha-reductase, 3 ketosteroidreductase en receptorband van androgens in beschaafde menselijke voorhuidfibroblasten verbiedt. Aangezien het onderzoek naar ideale antiandrogen verdergaat, schijnt S.R.E om enzovoort een nieuw type van antiandrogenic samenstelling te zijn als therapeutiek voor de behandeling van goedaardige prostaathypertrofie, hirsutism.



Zag Palmetto, Afrikaanse gedroogde pruim en brandnetel voor Goedaardige Prostaathyperplasia (BPH)

Awang D.V.C.
Canadees Farmaceutisch Dagboek (Canada), 1997, 130/9 (37-44+62)

Geen samenvatting.



Phytotherapy in de behandeling van goedaardige prostaathyperplasia

Bracher F.
Duitsland
Urologe - Ausgabe A (Duitsland), 1997, 36/1 (10-17)

De fytofarmaceutische agenten zijn gebruikt lange tijd in de behandeling van symptomatische goedaardige prostaathyperplasia (BPH). Nochtans, tot voor kort, is het gevraagd of phytotherapy aan een placebobehandeling superieur is. In dit artikel, worden de wijdst gebruikte fytofarmaceutische agenten, zoals de bessenuittreksels van zaagpalmetto, de zaden van de de uittrekselspompoen van Wortelurticae, stuifmeeluittreksels en verschillende phytosterols, beschreven. Bovendien zowel worden de studies in vitro als in vivo besproken in een poging om een mogelijk mechanisme van actie te verklaren. Er zijn verscheidene nieuwe klinische studies die een significant die voordeel aantonen met placebobehandeling wordt vergeleken. Gebaseerd op deze resultaten, schijnt het gebruik van fytofarmaceutische agenten voor de behandeling van mild om symptomatische BPH te matigen goed worden gerechtvaardigd. Tot dusver, is geen significante remming van de verdere prostate groei aangetoond. Voor dit, is een zorgvuldige follow-up van de patiënten noodzakelijk zo zo om een verslechtering niet te missen en misschien de behoefte aan een verrichting.



De markt van kruidenremedies in de V.S. Marktontwikkeling, gebruikers, de wetgeving en organisatie

Grunwald J.; Goldberg A.
Dr. J. Grunwald die, PhytoPharm Gmbh, Institut-bont Phytopharmaka, Olafstr raadplegen. 6-10, D-13467 Berlin Germany
Pharmazeutische Industrie (Duitsland), 1997, 59/6 (485-490)

In de laatste jaren zeer snel groeit de Amerikaanse markt van kruidenremedies. Lotal keert zich wordt geschat op 1.6 tot 2.5 miljard V.S.-$ in openbare prijzen met de jaarlijkse groei tussen 15 en 20% om. De belangrijke geneeskrachtige installaties zijn echinacea, knoflook, goldenseal, ginseng en ginkgo elk met een marktaandeel tussen 5 en 10% van de totale markt van kruidenremedies. Verscheidene Europese bedrijven worden vertegenwoordigd op de markt van de V.S. met hun producten en verscheidene van hen leiden hun categorie. In de V.S. zijn verscheidene geneeskrachtige installaties gecultiveerd en gedeeltelijk ook uitgevoerd naar echinacea, ginkgo en de pepermunt van Europa b.v. Zaagpalmetto is wildcrafted en ook uitvoerde naar Europa. De Amerikaanse ginseng wordt hoofdzakelijk uitgevoerd naar Azië. wegens een nieuwe juridische situatie in 1994 werd het statuut van kruidenremedies gedefinieerd als dieetsupplementen en de mogelijkheden voor eisen worden bepaald in het Dieet van het Supplementgezondheid en Onderwijs Akte (DSHEA). Volgens deze verordeningen worden de eisen van de structuurfunctie met betrekking tot de geneeskrachtige installaties en de algemene eisen betreffende welzijn toegelaten. Verscheidene handelsverenigingen en botanische onderzoeksinstellingen zijn onontbeerlijk in het helpen om meer informatie te verstrekken aan het publiek en de wetenschap achter botanische producten te verbeteren geweest. Er is duidelijke belangstelling in de Europese ervaringen betreffende registratie en kwaliteitsverzekering van phytomedicines, die snel voorbijgaand onvoldoende geregeld in de V.S. zijn.



Biologisch actieve acylglycerides van de bessen van zaag-palmetto (Serenoa repens)

Shimada H.; Tyler V.E.; McLaughlin J.L.
J.L. McLaughlin, DMCMP, Sch. van Apotheek/Pharmacal-Wetenschappen, Purdue-Universiteit, West-Lafayette, IN de 47907 V.S.
Dagboek van Natuurlijke Producten (de V.S.), 1997, 60/4 (417-418)

Pekelgarnalen dodelijkheid-geleide opdeling van het 95% EtOH uittreksel van de gepoederde, droge bessen van Serenoa repens (Baronet.) Klein (zaag-palmetto) (Palmae) geleid tot de isolatie van twee monoacylglycerides, 1 monolaurin (1) en 1 monomyristin (2). Samenstellingen 1 en 2 toonden gematigde biologische activiteiten in de de dodelijkheidstest van pekelgarnalen en tegen nier (a-498) en alvleesklier- (paca-2) menselijke tumorcellen; de grenscytotoxiciteit werd tentoongesteld tegen menselijke prostaat (PC-3) cellen. De vruchten en de uittreksels van zaag-palmetto worden genomen mondeling als kruidengeneeskunde om prostaathyperplasias te verhinderen.



Het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens mengt zich in prolactin receptorsignaal

Vacher P.; Prevarskaya N.; Skryma R.; Audy M.C.; Vacher A.M.; Odessa M.F.; Dufy B.
Laboratoire Neurophysiologie, CNRS URA 1200, Universite DE Bordeaux II, 146 Rue Leo-Saignat, F-33076 Bordeaux Cedex Frankrijk
Dagboek van Biomedische Wetenschap (Zwitserland), 1995, 2/4 (357-365)

Het lipidosterolic uittreksel van zaagpalmetto Serenoa repens (LSESr) wordt algemeen voor medische behandeling van goedaardige prostaathypertrophia toe te schrijven aan zijn capaciteit gebruikt om 5alpha-reductase te verbieden die de omzetting van testosteron aan dihydrotestosterone, actieve androgen op prostate celproliferatie toelaat. Nochtans, is het volledige actiemechanisme van LSESr nog onbekend. Verscheidene lijnen van bewijsmateriaal stellen voor dat, naast remming van 5alpha-reductase, het zich in de actie van prolactin (PRL) kan mengen. Wij onderzochten daarom een mogelijke interferentie van dit installatieuittreksel met een ander hormoon dat de prostaatgroei, PRL controleert. Aangezien het actiemechanisme van PRL nu volledig gedocumenteerd in de Chinese cellen die van de hamstereierstok de PRL-receptor uitdrukken is, hebben wij onze experimenten op deze cellen geleid. In deze studie, het gebruiken elektrobiologische (geheel-celopname en opname met één kanaal), microspectrofluorimetric en biochemische technieken, tonen wij aan dat LSESr (1-30 microg/ml) de basisactiviteit van een K+ kanaal en van eiwitkinase C (PKC) in CHO-cellen verminderde. Bovendien schafte de voorbehandeling van de cellen met 1-10 microg/ml LSESr voor 6-36 h de gevolgen van PRL voor (Ca2+) (i) af, K+ geleidingsvermogen en PKC. LSESr kan de PRL-Veroorzaakte prostate groei blokkeren door verscheidene stappen van PRL-de transductie van het receptorsignaal te remmen. LSESr kan ook nuttig voor ziekten zijn die PRL betrekken.



De plaats van phytotherapy in de behandeling van goedaardige prostaathyperplasia

Dreikorn K.; Schonhofer P.S.
Urologische Klinik, Zentralkrankenhaus st-Jurgen-Strasse, D-28205 Bremen Duitsland
Urologe - Ausgabe A (Duitsland), 1995, 34/2 (119-129)

De Phytotherapeuticvoorbereidingen worden nog algemeen gebruikt voor de behandeling van symptomatische goedaardige prostate hyperplasia (BPH) in Duitsland; de laatste jaren is er zelfs een verhoging van hun gebruik geweest, zodat de verkoop nu meer dan DM 220 miljoenen per jaar bedraagt. De het vaakst gebruikte voorbereidingen zijn uittreksels van Hypoxis-rooperi, de wortels van de brandnetel, de vruchten van zaagpalmetto, pompoenzaden en roggestuifmeel. De voorgestelde mechanismen van actie zijn niet gedocumenteerd door wetenschappelijke observatie. Dit is vooral op het het blokkeren effect op 5alpha-reductase van toepassing met de gebruikte die dosissen wordt gestipuleerd. Voorts stelt een kritieke analyse van de beschikbare gegevens voor dat de gevolgen van phytotherapy neen beter zijn dan die van placebobehandeling. De verdere studies zijn dringend nodig, om de gevolgen van phytotherapy met die van chemisch bepaalde drugs (alpha1-receptor antagonisten, 5alpha-reductase blocker) te vergelijken die schijnen om een voordelige invloed op pathomechanism onderliggende symptomatische BPH te hebben.



Effect van het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens (Permixon (r)) en zijn belangrijke componenten op basisfibroblast de groei factor-veroorzaakte proliferatie van culturen van menselijke prostate biopsieën

Paubert-Braquet M.; Cousse H.; Raynaud J. - P.; Mencia-Huerta J.M.; Braquet P.
M. Paubert-Braquet, het Onderzoeklaboratorium van bio-Inova EuroLab., 48-52 rue DE La Gare, F-78380 Plaisir Frankrijk
Europese Urologie (Zwitserland), 1998, 33/3 (340-347)

Doelstelling: Om het effect van het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens (LSESr) op celproliferatie in vitro in biopsieën van menselijke voorstanderklier te beoordelen. Materiaal en Methodes: De celproliferatie werd beoordeeld door integratie van (3H) thymidine door historadiography wordt gevolgd die. Vloeit voort: De basisfactor van de fibroblastgroei (B-FGF) veroorzaakte een aanzienlijke verhoging van menselijke prostate celproliferatie (van +100 tot +250%); het ingeboren epithelium was hoofdzakelijk beïnvloede, minimale etikettering wordt geregistreerd in de andere gebieden van de voorstanderklier. De gelijkaardige resultaten werden waargenomen met epidermale de groeifactor (EGF), hoewel de verhoging van celproliferatie niet in sommige gevallen werd geregistreerd. Lovastatin, een inhibitor van hydroxymethylglutarylcoenzyme A, werkte zowel de basisproliferatie als de de groei factor-bevorderde proliferatie van menselijk prostate epithelium tegen (EGF, betekent remming gelijkaardige 80-95%; B-FGF, beteken remming gelijkaardige 40-90%). Het geraniol, een voorloper van zowel farnesylpyrofosfaat als geranylgeranylpyrofosfaat, en farnesol, de voorloper van farnesylpyrofosfaat, verhoogden celproliferatie slechts in sommige prostate specimens, dit effect die door lovastatin worden tegengewerkt. LSESr beïnvloedde geen basis prostate celproliferatie, met uitzondering van twee prostate specimens waarin een significante remming van basisproliferatie met de hoogste concentratie van LSESr werd waargenomen (30 microg/ml). In tegenstelling, remde LSESr B-FGF-veroorzaakte proliferatie van menselijke prostate celculturen; dit effect was significant voor de hoogste concentratie van LSESr (30 microg/ml). In sommige prostate steekproeven, werd een gelijkaardige remming ook genoteerd met lagere concentraties. De onverzadigde vetzuren (OEFA), in waaier 1-30 ng/ml, beïnvloedden niet de basis prostate celproliferatie, slechts werd een lichte verhoging van celproliferatie genoteerd in 1 prostate specimen. OEFA (1, 10 of 30microg/ml) remde neer duidelijk de B-FGF-veroorzaakte celproliferatie aan de basiswaarde. Lupenone, hexacosanol en unsaponified fractie van LSESr remde duidelijk de B-FGF-veroorzaakte celproliferatie, terwijl een minimaal effect op basiscelproliferatie werd genoteerd. Conclusies: Ondanks de grote veranderlijkheid in de reactie van de prostate steekproeven op B-FGF, wijzen deze resultaten erop dat LSESr en zijn componenten de proliferative reactie van prostate cellen op B-FGF meer dan hun basisproliferatie beïnvloeden.



Doeltreffendheid en veiligheid van het uittreksel van Serenoa repens in de behandeling van goedaardige prostaathyperplasia: Therapeutische gelijkwaardigheid tussen tweemaal en eens dagelijkse doseringsvormen

Braeckman J.; Bruhwyler J.; Vandekerckhove K.; Geczy J.
J. Bruhwyler, Therabel-Onderzoeks.a., Rue Van Ophem 110, 1180 Brussel België
Phytotherapyonderzoek (het Verenigd Koninkrijk), 1997, 11/8 (558-563)

De doeltreffendheid en de veiligheid van twee doseringsvormen (160 mg b.i.d. en 320 mg o.d.) van het uittreksel van Serenoa werden repens tijdens een behandeling van één jaar in 132 patiënten vergeleken die aan goedaardige prostaathyperplasia lijden (BPH). Beide doseringsvormen veroorzaakten een significante verbetering van de doeltreffendheidsvariabelen: de internationale prostate symptoomscore (60% na 1 jaar), levenskwaliteit score (85% van patiënten werden tevredengesteld na 1 jaar van behandeling), prostaatvolume (12% na 1 jaar), maximumstroomtarief (22% na 1 jaar), betekent stroomtarief (17% na 1 jaar) en overblijvend urinevolume (16% na 1 jaar). Geen significante verschillen werden gevonden tussen de twee doseringsvormen. Het percentage patiënten of onderzoekers die dat de behandeling een middelgrote of slechte tolerantie evalueren had was nooit superieur aan 4%. Negentien bijwerkingen werden waargenomen in 16 patiënten (12.1%), 8 patiënten in elke groep. De meerderheid van deze bijwerkingen (minstens 75%) werd betrekking gehad op de natuurlijke evolutie van de ziekte zelf eerder dan op het medicijn. Wij besluiten dat het uittreksel van Serenoa repens in zijn twee doseringsvormen een veilige en efficiënte behandeling voor de mictionalproblemen verbonden aan BPH is. Derhalve schijnt het om een potentieel farmacologisch alternatief te bieden geschikt om BPH-symptomen in patiënten met milde aan-gematigde ziekte te verbeteren.



Effect van het lipide lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens (Permixon (r)) op de ionophore a23187-Bevorderde productie van leukotriene B4 (LTB4) van menselijke polymorphonuclear neutrophils

Paubert-Braquet M.; Mencia Huerta J. - M.; Cousse H.; Braquet P.
Dr. M. Paubert-Braquet, bio-Inova, Internationale het Levenswetenschappen, 48-52 Rue de la Gare, F78370 Plaisir Frankrijk
Prostaglandines Leukotrienes en Essentiële Vetzuren (het Verenigd Koninkrijk), 1997, 57/3 (299-304)

Hoewel het lipidic uittreksel van Serenoa repens (LESSr, Permixon (r), Sereprostat (r)) wijd in patiënten gebruikt wordt die aan goedaardige prostaathypertrofie (BPH) lijden, wordt zijn mechanisme van actie niet volledig nader toegelicht. Men heeft aangetoond dat de infiltratie van de voorstanderklier door ontstekingscellen één van de etiologische factoren betrokken bij de ontwikkeling van BPH is. Deze ontstekingsceltypes, zoals polymorphonuclear neutrophils (PMNs), produceren chemotactische bemiddelaars en dragen tot de ontwikkeling van de ziekte bij. Onder de chemotactische die factoren door ontstekingsceltypes worden geproduceerd, zijn de derivaten van arachidonic zuur uitgebreid bestudeerd. Bijvoorbeeld, leukotriene (LT.) B4 is één van de meest machtige chemotactische factoren voor PMNs en stelt ook een brede waaier van biologische activiteiten tentoon. om de potentiële actie van LESSr op arachidonate metabolisme, en in het bijzonder op de synthese van LTB4 te onderzoeken, werd het effect van dit uittreksel op de synthese in vitro van LT. door menselijke die PMNs met het calcium ionophore A23187 wordt bevorderd onderzocht. LESSr remt beduidend de productie van 5 lipoxygenase metabolites (5-HETE, 20 - COOH LTB4, LTB4 en 20-OH LTB4) bij concentraties zo laag zoals 5 microg/ml. Zulk een effect van LESSr werd ook waargenomen in aanwezigheid van exogeen arachidonic zuur (20 microg/ml) en toen fMLP als agonist werd gebruikt, voorstellend dat de remming van LTB4 productie door het uittreksel aan phospholipase A2 blokkade en onafhankelijke van de bevorderende agent niet verwant was. Het vermogen van LESSr om 5 lipoxygenase metabolites productie tegen te werken kan, minstens gedeeltelijk, tot het begrip van zijn therapeutische activiteit op de ontstekingscomponent van BPH bijdragen.



Serenoa repens (Bartram) J.K. Small

Bombardelli E.; Morazzoni P.
E. Bombardelli, INDENA S.p.A., Wetenschappelijke Afdeling, Viale Ortles 12, 20139 Milan Italy
Fitoterapia (Italië), 1997, 68/2 (99-113)

S. repens is een lage shrubby palm inheems aan de zuidelijke gebieden van Noord-Amerika. De voorbereidingen van het fruit zijn gebruikt in traditionele Amerikaanse geneeskunde in de behandeling van blaas, urethra en prostate irritatie. Vandaag, worden lipophilic uittreksels van het fruit van S. repens wijd gebruikt in de therapie van urologische symptomen verbonden aan BPH. De klinische doeltreffendheid van deze uittreksels en hun goede draaglijkheid zijn aangetoond in talrijke klinische proeven, met inbegrip van dubbelblinde studies. De remming van 5alpha-reductase activiteit, antagonisme van dihydrotestosterone aan androgen receptoren het binden, het dubbele blokkeren van cycloxygenase en lipoxygenase de wegen die zijn de belangrijkste mechanismen betrokken bij het antiprostatic effect van de uittreksels van S. repens.



Biologisch actieve acylglycerides van de bessen van zaag-palmetto (Serenoa repens)

Shimada H.; Tyler V.E.; McLaughlin J.L.
J.L. McLaughlin, DMCMP, Sch. van Apotheek/Pharmacal-Wetenschappen, Purdue-Universiteit, West-Lafayette, IN de 47907 V.S.
Dagboek van Natuurlijke Producten (de V.S.), 1997, 60/4 (417-418)

Pekelgarnalen dodelijkheid-geleide opdeling van het 95% EtOH uittreksel van de gepoederde, droge bessen van Serenoa repens (Baronet.) Klein (zaag-palmetto) (Palmae) geleid tot de isolatie van twee monoacylglycerides, 1 monolaurin (1) en 1 monomyristin (2). Samenstellingen 1 en 2 toonden gematigde biologische activiteiten in de de dodelijkheidstest van pekelgarnalen en tegen nier (a-498) en alvleesklier- (paca-2) menselijke tumorcellen; de grenscytotoxiciteit werd tentoongesteld tegen menselijke prostaat (PC-3) cellen. De vruchten en de uittreksels van zaag-palmetto worden genomen mondeling als kruidengeneeskunde om prostaathyperplasias te verhinderen.



Phytotherapy van goedaardige prostaathyperplasia (BPH) met serrulata van Cucurbita, van Hypoxis, van Pygeum, van Urtica en Sabal-(Serenoa repens)

Odenthal K.P.
K.P. Odenthal, Dienst Exp. Biologie, Farmacologie, MADAUS AG, Ostmerheimerstr. 198, D-51109 Keulen Duitsland
Phytotherapyonderzoek (het Verenigd Koninkrijk), 1996, 10/SUPPL. 1 (S141-S143)

De uitbreiding van voorstanderklier (BPH) gaat van drang, verminderde urinestroom en verhoogd overblijvend urinevolume vergezeld. De etiologie is nog niet duidelijk, hoewel vele resultaten voor hormonale onevenwichtigheid spreken. Verscheidene kruidendrugs zijn toegepast traditioneel in de therapie van BPH, d.w.z., voorbereidingen van Cucurbita, Hypoxis, Pygeum, Urtica en van Sabal-serrulata. Onder de besproken mechanismen, worden phytosterols beschouwd als actief en in experimentele evenals in klinische onderzoeken om zich in of vermindering van testosteron aan dihydrotestosterone, seksuele hormoon bindende globuline, aromatisatie van testosteron of de groeifactoren zoals EGF gevonden te mengen. De extra gevolgen zijn gedocumenteerd in experimenten sprekend voor immunomodulation en anti-inflammatory kwaliteiten. Wij tonen aan dat de vlotte spiersamentrekking van ratten eerbiedige buis, proefkonijnkronkeldarm en blaas door lipophilic uittreksel van Sabal wordt verminderd. Beide noradrenaline-veroorzaakte samentrekkingen van ratten eerbiedige die buis evenals samentrekkingen door elektrostimulatie worden onthuld zouden concentratie-dependently na toevoeging van minder dan of gelijk aan 0.33 mg/ml van lipophilic Sabal-serrulatauittreksel in het badmiddel kunnen worden verminderd. Het cumulatieve doseren van minder dan of gelijk aan 0.15 die mg/ml van Sabal-uittreksel in proefkonijnkronkeldarm en blaas vlot spierweefsel wordt tegengewerkt ging in KCl zoute oplossing aan. Het Sabaluittreksel, in concentraties identiek aan die gepubliceerd voor de zogenaamde anti-androgene en anti-inflammatory gevolgen, wordt daarom gekenmerkt door tegenstrijdige alpha--adrenoceptor evenals calcium het blokkeren activiteiten. Voorts konden deze bevindingen de klinisch aangetoonde symptomatische hulp of de zogenaamde versie van dynamische component van BPH verklaren.



Het effect van Serenoa repens haalt (Permixon (r)) bij estradiol/de testosteron-veroorzaakte experimentele prostate uitbreiding bij de rat

Paubert-Braquet M.; Richardson F.O.; Servent-Saez N.; Gordon W.C.; Monge M. - C.; Bazan N.G.; Authie D.; Braquet P.
Frankrijk
Farmacologisch Onderzoek (het Verenigd Koninkrijk), 1996, 34/34 (171-179)

Het effect van het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens (LSESR) werd bij de experimentele prostate uitbreiding onderzocht in drie groepen ratten: veinzerijen met LSESR (veinzerijratten) worden behandeld, gecastreerde die dieren met estradiol en testosteron (gecastreerde ratten) worden behandeld, gecastreerde die dieren met estradiol/testosteron worden en met LSESR worden behandeld behandeld die (gecastreerd en behandelde ratten die). Na drie maanden van ononderbroken hormonale behandeling, werden het gewicht voorstanderklieren in estradiol/de testosteron-behandelde gecastreerde ratten beduidend verhoogd in vergelijking met sham-operated ratten. Zulk een snel begonnen verhoging, bereikte een maximum tegen 30 dagen en bleef bij een plateau of daalde lichtjes daarna. De verhoging van prostate totaal die gewicht door de hormoonbehandeling wordt veroorzaakt werd geremd door beleid van LSESR. Het gewicht was namelijk beduidend lager bij dag 60 en dag 90 voor de dorsale en zijgebieden van de voorstanderklier. Het gewicht van het buikgebied van de voorstanderklier was beduidend lager na 30 en 60 dagenbehandeling met LSESR. Deze resultaten tonen aan dat het beheer LSESR aan hormoon-behandelde gecastreerde ratten de verhoging van prostate nat gewicht remt. Dit effect van LSESR kan het gunstige effect van dit uittreksel in menselijke goedaardige prostaathypertrofie verklaren.



Serenoa repens (Permixon (r)). Een overzicht van zijn farmacologie en therapeutische doeltreffendheid in goedaardige prostaathyperplasia

Plosker G.L.; Brogden R.N.
Adis International Limited, 41 Centorian Aandrijving, Mairangi-Baai, Auckland 10 Nieuw Zeeland
Drugs en het Verouderen (Nieuw Zeeland), 1996, 9/5 (379-395)

Serenoa repens (Permixon (r)) is beschikbaar verscheidene jaren voor de behandeling van mensen met goedaardige prostaathyperplasia geweest (BPH). De drug is het n-hexane lipidosterolic uittreksel van de dwerg Amerikaanse die palm (ook als Serenoa wordt bekend repens) en is een complex mengsel van diverse samenstellingen. Een aantal pharmacodynamic gevolgen zijn aangetoond met het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens (LSESR), voorstellend veelvoudige mechanismen van actie met inbegrip van remming in vitro van zowel type 1 als type - 2 isoenzymen van 5alpha-reductase en interferentie met band van dihydrotestosterone aan cytosolic androgen receptoren in prostate cellen. In gecontroleerde klinische proeven bij mensen met BPH, was het mondelinge beleid van Serenoa repens 160 mg tweemaal daags 1 tot 3 maanden over het algemeen superieur aan placebo in het verbeteren van subjectieve symptomen, zoals dysuria, evenals objectieve parameters. De frequentie van nocturia werd verminderd door 33 tot 74%, terwijl de urinefrequentie in de loop van de dag door 11 tot 43% verminderde en het piek urinestroomtarief met 26 tot 50% met Serenoa repens steeg. De overeenkomstige waarden voor placebo waren 13 tot 39%, 1 tot 29% en 2 tot 35%. De enige grote vergelijkende tot op heden geleide proef, waarin > 1000 mensen met gematigde BPH willekeurig werden verdeeld om Serenoa repens 160 mg of finasteride 5 mg eens dagelijks 6 maanden tweemaal daags te ontvangen, toonde gelijkaardige doeltreffendheid tussen de twee drugs aan. Geen statistisch significant verschil werd aangetoond tussen behandelingsgroepen voor het verbeteringsintern verpleegde patiënt zelf-geschatte kwaliteit-van-leven scores en het primaire eindpunt van objectieve symptomenscore; De internationale Prostate Symptoomscore beter door 37% met Serenoa repens was met 39% met finasteride vergelijkbaar. In veel kleinere vergelijkende proeven, werden weinig significante verschillen aangetoond tussen Serenoa repens en alpha1-receptor antagonisten, en de grotere willekeurig verdeelde proeven van adequate duur worden vereist om de klinische doeltreffendheid van deze drugs beter te vergelijken. De het vaakst gemelde ongunstige gebeurtenissen in klinische proeven met Serenoa zijn repens minder belangrijke gastro-intestinale problemen geweest (b.v. misselijkheid en buikpijn). Samenvattend, wordt Serenoa repens goed getolereerd en heeft grotere doeltreffendheid dan placebo en gelijkaardige doeltreffendheid aan finasteride in het verbeteren van symptomen bij mensen met BPH. Hoewel er een behoefte aan verdere vergelijkende studies, in het bijzonder met alpha1-receptor antagonisten is, wijzen de beschikbare gegevens erop dat Serenoa repens een nuttig alternatief aan alpha1-receptor antagonisten en finasteride in de behandeling van mensen met BPH is.



Gevolgen van het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens (Permixon (r)) op menselijke prostaatcellenvariëteiten

Ravenna L.; Di Silverio F.; Russo M.A.; Salvatori L.; Morgante E.; Morrone S.; Cardillo M.R.; Russo A.; Frati L.; Gulino A.; Petrangeli E.
Istituto Tecnologie Biomediche, via G.B. Morgagni 30/E, 00161 Roma Italy
Voorstanderklier (de V.S.), 1996, 29/4 (219-230)

ACHTERGROND. Permixon (r) is een drug in de behandeling die van goedaardige prostaathyperplasia wordt gebruikt. Wij bestudeerden zijn androgene en antiandrogenic gevolgen in de prostaatcellenvariëteit LNCaP en PC3, respectievelijk ontvankelijk en koel aan androgen stimulatie. METHODES. Wij voerden FACScan-analyse uit om giftigheid te onderzoeken, 3H thymidine en 35S methionine integratie om antiproliferative en metabolische gevolgen, elektronenmicroscopie te bepalen om ultrastructural veranderingen en cotransfectionexperimenten te bestuderen om de rol van wilde typeandrogen receptor nader toe te lichten. RESULTATEN. In LNCaP-cellenvariëteit, veroorzaakte Permixon (r) een dubbel proliferative/differentiative die effect, niet in PC3 cellen wordt waargenomen. In PC3 cellen cotransfected met wild-typeandrogen receptoren en de genen van de KATTENverslaggever onder de controle van een androgen ontvankelijk element, de drug remden androgen-veroorzaakte KATTENtranscriptie. CONCLUSIES. Onze gegevens wijzen op een rol van de androgen receptor in het bemiddelen van de gevolgen van Permixon (r) in LNCaP-cellen. De Cotransfectionexperimenten in PC3 cellen steunen een duidelijke antiandrogenic actie van de drug.



Testosteronmetabolisme in primaire culturen van menselijke prostate epitheliaale cellen en fibroblasten

Delos S.; Carsol J. - L.; Ghazarossian E.; Raynaud J. - P.; Martin P. - M.
Laboratorium. DE Cancerologie Experimentale, Faculte DE Medecine Secteur Nord, BD Pierre Dramard, 13916 Marseille Cedex 20 Frankrijk
Dagboek van Steroid Biochemie en Moleculaire Biologie (het Verenigd Koninkrijk), 1995, 55/34 (375-383)

Wij vergelijken testosteron(t) metabolisme in primaire culturen van epitheliaale die cellen en fibroblasten van goedaardige prostate hypertrofie (BPH) worden gescheiden en prostate kankerweefsels. In alle die culturen, wordt gevormd vertegenwoordigde androstenedione (Delta4) door oxydatie van T door 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase (17beta-HSD) 80% van teruggekregen metabolites. De hoeveelheden 5alpha-dihydrotestosterone (DHT), door vermindering van T door 5alpha-reductase (5alpha-r dat) worden gevormd, waren klein: 5 en 2% (BPH) en 8 en 15% (adenocarcinoma) voor epitheliaale cellen en fibroblasten, respectievelijk. De noordelijke vlekkenanalyse van totaal RNA van epitheliaale cellen (BPH of adenocarcinoma) schreef de reducerende activiteit aan 5alpha-reductase type 1isozyme en oxydatieve activiteit aan het type 17beta-HSD toe - 2. In kankerfibroblasten, slechts weinig type 17beta-HSD - 2 mRNA werden ontdekt. De 5alpha-reductase inhibitors, de 4-doctorandus in de letteren (17beta- (N, n-Diethyl) carbamoyl-4 - aza-5alpha-androstan-3-) en finasteride, geremde DHT-vorming met een preferentiële actie van 4-doctorandus in de letteren op epitheliaale cellen (BPH of adenocarcinoma) en van finasteride op fibroblasten van adenocarcinoma. Geen van beide inhibitor handelde op Delta4-vorming. In de andere hand, remde het lipido-sterol uittreksel van Serenoa repens (LSESr, Permixon (r)) de vorming van alle t-bestudeerd metabolites (IC50 s = 40 en 200 microg/ml (BPH) en 90 en 70 microg/ml (adenocarcinoma) in epitheliaale cellen en fibroblasten, respectievelijk). Deze resultaten hebben belangrijke therapeutische implicaties wanneer het selecteren van aangewezen behandelingsopties voor BPH.



Menselijke prostaat steroid 5alpha-reductase isoforms - een vergelijkende studie van selectieve inhibitors

Iehle C.; Delos S.; Guirou O.; Tate R.; Raynaud J. - P.; Martin P. - M.
Lab DE Cancerologie Experimentale, Faculte DE Medecine, Secteur Nord, BD Pierre Dramard, 13916 Marseille Cedex 20 Frankrijk
Dagboek van Steroid Biochemie en Moleculaire Biologie (het Verenigd Koninkrijk), 1995, 54/56 (273-279)

De huidige studie beschrijft de onafhankelijke uitdrukking van het type 1 en 2 isoforms van menselijke 5alpha-reductase in het baculovirus-geleide de uitdrukkingssysteem van de insectcel en de selectiviteit van hun remming. De katalytische eigenschappen en de kinetische parameters van recombinante isozymes waren verenigbaar met gepubliceerde gegevens. Het type 1 isoform toonde een neutraal (waaier 6-8) pH optimum en het type - isoform 2 een zuurrijk (5-6) pH optimum. Het type - isoform 2 had hogere affiniteit voor testosteron dan het type 1 isoform (K (m) = microM 0.5 en 2.9, respectievelijk). Finasteride en turosteride waren selectieve inhibitors van het type - isoform 2 (K (I) (type - 2) = 7.3 en 21.7 NM in vergelijking met K (I) (type 1) = 108 en 330 NM, respectievelijk). 4-doctorandus in de letteren en verbood het lipido-sterol uittreksel van Serenoa repens (LSESr) duidelijk beide isozymes (K (I) (type 1) = 8.4 NM en 7.2 microg/ml, respectievelijk; K (I) (type - 2) = 7.4 NM en 4.9 microg/ml, respectievelijk). Drie azasteroids waren concurrerende inhibitors versus substraat, terwijl LSESr niet-concurrerende remming van type 1isozyme en niet competitieve remming van het type - isozyme 2 toonde. Deze observaties stellen voor dat de lipidecomponent van LSESr zou kunnen de oorzaak zijn van zijn remmend effect door het membraanmilieu van 5alpha-reductase te moduleren. Werd de gedeeltelijk gezuiverde recombinante 5alpha-reductase type 1activiteit bewaard door de aanwezigheid van lipiden erop wijzen die dat de lipiden of stimulatory of remmende gevolgen voor menselijke 5alpha-reductase kunnen uitoefenen.



Het lipidosterolic uittreksel van Serenoa repens mengt zich in prolactin receptorsignaal

Vacher P.; Prevarskaya N.; Skryma R.; Audy M.C.; Vacher A.M.; Odessa M.F.; Dufy B.
Laboratoire Neurophysiologie, CNRS URA 1200, Universite DE Bordeaux II, 146 Rue Leo-Saignat, F-33076 Bordeaux Cedex Frankrijk
Dagboek van Biomedische Wetenschap (Zwitserland), 1995, 2/4 (357-365)

Het lipidosterolic uittreksel van zaagpalmetto Serenoa repens (LSESr) wordt algemeen voor medische behandeling van goedaardige prostaathypertrophia toe te schrijven aan zijn capaciteit gebruikt om 5alpha-reductase te verbieden die de omzetting van testosteron aan dihydrotestosterone, actieve androgen op prostate celproliferatie toelaat. Nochtans, is het volledige actiemechanisme van LSESr nog onbekend. Verscheidene lijnen van bewijsmateriaal stellen voor dat, naast remming van 5alpha-reductase, het zich in de actie van prolactin (PRL) kan mengen. Wij onderzochten daarom een mogelijke interferentie van dit installatieuittreksel met een ander hormoon dat de prostaatgroei, PRL controleert. Aangezien het actiemechanisme van PRL nu volledig gedocumenteerd in de Chinese cellen die van de hamstereierstok de PRL-receptor uitdrukken is, hebben wij onze experimenten op deze cellen geleid. In deze studie, het gebruiken elektrobiologische (geheel-celopname en opname met één kanaal), microspectrofluorimetric en biochemische technieken, tonen wij aan dat LSESr (1-30 microg/ml) de basisactiviteit van een K+ kanaal en van eiwitkinase C (PKC) in CHO-cellen verminderde. Bovendien schafte de voorbehandeling van de cellen met 1-10 microg/ml LSESr voor 6-36 h de gevolgen van PRL voor (Ca2+) (i) af, K+ geleidingsvermogen en PKC. LSESr kan de PRL-Veroorzaakte prostate groei blokkeren door verscheidene stappen van PRL-de transductie van het receptorsignaal te remmen. LSESr kan ook nuttig voor ziekten zijn die PRL betrekken.



Rectale biologische beschikbaarheid en farmacokinetica in gezonde vrijwilligers van serenoa repens nieuwe formulering

DE Bernardi Di Valserra M.; Tripodi A.S.
Cattedra Di Tossicologia II, Istituto di Farmacologia II, Universita-Di Pavia, Pavia Italië
BOOG. MED. INTERNA (Italië), 1994, 46/2 (77-86)

De biologische beschikbaarheid en pharmacokinetic profiel van een nieuwe ontwikkelde rectale Serenoa repens het uittrekselvoorbereiding van 640 mg werden bepaald in 12 gezonde mannelijke vrijwilligers. De drug werd toegediend bij dosis 640 mg, werden de bloedmonsters verzameld om 0.5-1-1.5-2-3-4-6-8 en 10 daarna uur, en de plasmaconcentraties van de 2de component van Serenoa werden repens gekwantificeerd door een HPLC-Methode. Beteken maximumconcentratie van 2de component in plasma van bijna 2.60 microg/ml ongeveer 3 uren nadat de drugopname met gemiddelde waarde voor het gebied onder de kromme AUC (0-inf) van 10microg*h/ml werd waargenomen. De biologische beschikbaarheid en pharmacokinetic profiel van een rectale Serenoa repens het uittrekselvoorbereiding van 640 mg waren vrij gelijkaardig aan die waargenomen na het mondelinge beleid van Serenoa repens, slechts (kwam maximum) T ongeveer 1 h later voor en concentratie van het de componentenplasma van Serenoa repens de 2de 8 uren nadat het drugbeleid nog werd gekwantificeerd. De drugdraaglijkheid was goed en geen nadelig gevolg werd waargenomen.



Klinische gecontroleerde proef op therapeutische bioequivalence en draaglijkheid van de mondelinge capsules van Serenoa repens 160 mg of rectale capsules 640 mg

Roveda S.; Colombo P.
Catt di Gastroenterologia Chirurgica, IST Di Clinica Chirurgica Generale, Universita-Di Pavia, Pavia Italië
BOOG. MED. INTERNA (Italië), 1994, 46/2 (61-75)

Een open, willekeurig verdeelde, gecontroleerde studie werd uitgevoerd in 60 goedaardige prostaathypertrofiepatiënten. De patiënten werden willekeurig verdeeld in twee groepen, de eerste die (30 gevallen) de mondelinge capsules van Serenoa repens (160 mg vier keer per dag) ontvangen voor 30 dagen en tweede (30 gevallen) ontvangend de rectale capsules van Serenoa repens (640 mg één keer per dag) 30 dagen. De klinische die doeltreffendheid werd door middel van vermindering van scores geëvalueerd aan dysuria, pollakiuria, prostate afmeting en micturationresidu worden toegewezen. Geen significante verschillen werden gevonden tussen de twee groepen en daarom gestipuleerde therapeutische werd bioequivalence tussen therapie twee aangetoond.



Prostaserene (r). Behandeling voor BPH

Bruhwyler J.
De Biostatistiek van het Therabelonderzoek, Chaussee d'Alsemberg 1001, B-1180 Brussel België
DRUGStoekomst (Spanje), 1994, 19/5 (452-453)

Het Serenoa repens uittreksel is een potentieel therapeutisch alternatief voor de behandeling van mild om symptomen van goedaardige prostaathyperplasia te matigen, en schijnt veilig en efficiënt in de behandeling van micturition problemen te zijn verbonden aan BPH.



Het Uittreksel van serenoa repens in de behandeling van goedaardige prostaathyperplasia: Een multicenter open studie

Braeckman J.
Ministerie van Urologie, AZ, VUB, Laarbeeklaam 101, 1090 Brussel België
CURR. THER. Onderzoek. CLIN. EXP. (De V.S.), 1994, 55/7 (776-785)

Omdat de prostaatchirurgie niet de behandeling van keus voor de meeste patiënten met goedaardige prostaathyperplasia (BPH) is, werd het therapeutische effect van 160 mg, twee keer per dag, mondelinge dosis het uittreksel van Serenoa repens bestudeerd tijdens een open proef van 3 maanden in 505 patiënten met milde -mild-tomoderate symptomen van BPH. De doeltreffendheid van het regime werd geëvalueerd in 305 van deze patiënten. De traditionele parameters voor het kwantificeren van prostatism, zoals de Internationale Prostate Symptoomscore, de levenskwaliteit score, de urinestroomtarieven, overblijvend urinevolume, en prostate grootte, werden gevonden om beduidend na slechts 45 dagen van behandeling worden verbeterd. Na 90 dagen van behandeling, beschouwden een meerderheid van patiënten (88%) en het behandelen van artsen (88%) als de therapie efficiënt. Bovendien werd de concentratie van het serum prostate-specifieke antigeen niet gewijzigd door de drug, waarbij het risico om enige mogelijke ontwikkeling van prostate kanker tijdens behandeling wordt beperkt te maskeren. De weerslag van bijwerkingen (5%) was laag en is gunstig met dat vergelijkbaar gemeld voor bestaande medische die therapie in BPH-patiënten wordt gebruikt. Het uittreksel van Serenoa repens schijnt een efficiënte en goed-getolereerde farmacologische agent te zijn in het behandelen van de mictionalproblemen die BPH begeleiden.



Farmacologische combinaties in de behandeling van goedaardige prostaathypertrofie

Di Silverio F.; D'Eramo G.; Flammiag.p.; Buscarini M.; Frascaro E.; Mariani M.; Sciarra A.
Ministerie van Urologie 'U. Bracci, Universitair „La Sapienza“, V. Le Policlinico, 00161 Rome Italië
J. UROL. (Frankrijk), 1993, 99/6 (316-320)

In de ontwikkeling van de obstructieve symptomatologie van goedaardige prostaathypertrofie (BPH), kunnen twee componenten worden geïdentificeerd, mechanisch en dynamisch. In de mechanische component, bepaalt de interactie van een stromal en epitheliaal compartiment de prostaatmassagroei. De dynamische component impliceert vlotte spiertoon in de voorstanderklier en de urethra. De overweging dat de prostaatziekte niet alleen epitheliaal in oorsprong is, maar ook stromal, leidt tot de vereniging van een antiandrogen (die op de epitheliaale component) handelt en een actieve antiestrogen (op de stromal component) in de medische therapie van BPH. In 1985 voerden wij een willekeurig verdeelde studie over 256 die BPH-patiënten uit met Cyproterone-acetaat (accountant) wordt behandeld plus Tamoxifen (TAM). Onlangs, voerden wij een multicenter dubbelblinde die studie over BPH-patiënten uit met de verenigingsaccountant wordt behandeld plus Serenoa Repens. Een statistisch significant die verschil in prostate volumevermindering tussen werd de groepen met de combinaties en die met monotherapies worden behandeld waargenomen. De ontwikkeling van nieuwe samenstellingen, zoals 5 alpha- reductase en aromataseinhibitors, stemt toe om een combinatietherapie met minder bijwerkingen te introduceren. Een tweede farmacologische vereniging kan met drugs acteren op mechanisch en anderen worden verkregen die op de dynamische (alpha- blockers) handelen component van BPH. Deze combinatie kan het vroege symptomatische effect van alpha- blockers met de resultaten op lange termijn van een alpha- reductase 5 inhibitor, antiestrogen of aromataseinhibitor associëren.



Het effect van Permixon op androgen receptoren

Gr-sjeik M.M.; Dakkak M.R.; Saddique A.
Ministerie van Obsterics en Gynaecologie, Koning Khalid University Hospital, Riyadh Saudi-Arabië
HANDELINGEN OBSTET. GYNECOL. SCAND. (Zweden), 1988, 67/5 (397-399)

Permixon, het liposterolic uittreksel van de installatie Serenoa Repens is een onlangs geïntroduceerde drug voor de behandeling van goedaardige prostaathyperplasia. Het effect van Permixon bij dihydrotestosterone en testosteron het binden door elf verschillende weefselspecimens werd getest. De drug verminderde het gemiddelde begrijpen van zowel hormonen door 40.9% als 41.9% respectievelijk in alle weefselspecimens. Aangezien hirsutism en virilism onder andere gynaecologische die problemen zijn of door bovenmatige androgen stimulatie of bovenmatige endorgan reactie worden veroorzaakt, stellen wij voor dat Permixon een nuttige behandeling in dergelijke voorwaarden zou kunnen zijn en verdere onderzoeken van de mogelijke therapeutische waarden van de drug in gynaecologische praktijk adviseren.



Band van permixon, een nieuwe behandeling voor prostaat goedaardige hyperplasia, aan de cytosolic androgen receptor in de rattenvoorstanderklier

Carilla E.; Briley M.; Fauran F.; et al.
Centrum DE Recherches Pierre Fabre, 81106 Castres Cedex FRANKRIJK
J. STEROID BIOCHEMIE. (ENGELAND), 1984, 20/1 (521-523)

Goedaardige hyperplasia van de voorstanderklier is een manifestatie van het verouderen, implicerend de accumulatie binnen de klier, van dihydrotestosterone, de waarschijnlijke bemiddelaar van hyperplasia. De bindende studies werden uitgevoerd op de cytosolic androgene receptor van de rattenvoorstanderklier gebruikend (sup 3H) methyltrienolone als ligand. De band van (sup 3H) werd methyltrienolone bij 5 NM, verboden door diverse drugs, zoals methyltrienolone en cyproteroneacetaat. Permixon, een liposterolic uittreksel van de installatie, Serenoa Repens B, verbiedt concurrerend de band aan de cytosolic receptor van de rattenvoorstanderklier. Diverse plantaardige en minerale oliën, de installatiesteroïden: beta sitosterol en de antiprostatic drug: Tadenan, was allen gevonden inactief om te zijn. De antiprostatic die activiteit van Permixon in dierlijke studies en gecontroleerde klinische proeven wordt getoond, kan zo uit een directe actie bij de cytosolic receptor voortvloeien.



Remming van androgen metabolisme en het binden door een liposterolic uittreksel van „Serenoa repens B“ in menselijke voorhuidfibroblasten

Sultan C.; Terraza A.; Devillier C.; et al.
INSERM U. 58, 34100 Montpellier FRANKRIJK
J. STEROID BIOCHEMIE. (ENGELAND), 1984, 20/1 (515-519)

Wij stelden eerder voor (Steroïden 33, (1979) 3; Steroïden 37, (1981) 6) die zouden de beschaafde genitale huidfibroblasten voor onderzoek van potentieel antiandrogens in menselijke en levende doelcellen nuttig moeten blijken. Lipidic uittreksel van „Serenoa repens“ (S.R.E.) werd onlangs gemeld (Br. J. Pharmacol., in pers) om androgen actie in dieren te remmen. Het huidige onderzoek werd ontworpen om antiandrogenicity van deze samenstelling in menselijke cellen te bestuderen; wij analyseerden daarom de gevolgen van S.R.E voor de intracellular omzetting van testosteron (t) aan 5alpha-verminderde derivaten, en wij onderzochten interactie van S.R.E met de intracellular complexe androgen-receptor. Aangezien de chemische structuur van de actieve component van S.R.E nog onbekend is, worden de resultaten uitgedrukt in U/ml (die één eenheid wordt als hoeveelheid S.R.E gedefinieerd wordt vereist om 50% van de specifieke band (ICsub 5sub 0) te verbieden van (sup 3H) 1881 aan ratten prostate cytosol). S.R.E. bij verschillende verdunningen (5.7 tot 28.6 U/ml) aan cultuurmedia toegevoegd die (sup 3H) bevatten T of (sup 3H) dihydrotestosterone (DHT) wordt en bij 37degr uitgebroed. C met beschaafde fibroblasten. 28.6 U/ml S.R.E verandert beduidend de vorming van DHT en remt 3 ketosteroidreductase sterk bemiddelde die omzetting van DHT aan 5alpha-androstane-3alpha, 17beta-diol, radiochemisch door thin-layer chromatografie wordt gekenmerkt. S.R.E. is een goede concurrent voor de gehele celandrogen receptor: 7.1 U/ml S.R.E geeft 50% remming van de band van 2 x 10sup - sup 9 M (sup 3H) DHT aan zijn receptor. De concurrerende bindende analyses na celopdeling wijzen erop dat S.R.E in kern dan in cytosolreceptoren minder machtig is. Het centrifugeren van de sucrosegradiënt van de radioactieve cel lysate van fibroblast toont aan dat 28.6 U/ml S.R.E 70% van de receptor-complexe radioactieve piek van 3.6 S afschaft. De huidige studies tonen aan dat S.R.E 5alpha-reductase, 3 ketosteroidreductase en receptorband van androgens in beschaafde menselijke voorhuidfibroblasten verbiedt. Aangezien het onderzoek naar ideale antiandrogen verdergaat, schijnt S.R.E om enzovoort een nieuw type van antiandrogenic samenstelling te zijn als therapeutiek voor de behandeling van goedaardige prostaathypertrofie, hirsutism.



Gevolgen van een kruidenmengsel van zaagpalmetto bij mensen met symptomatische goedaardige prostaathyperplasia

J Urol 2000 mag; 163(5): 1451-6

DOEL: Wij testten de gevolgen van een kruidenmengsel van zaagpalmetto bij mensen met symptomatische goedaardige prostaathyperplasia (BPH) via willekeurig verdeeld, placebo gecontroleerde proef. MATERIALEN EN METHODES: Wij verdeelden 44 mensen 45 tot 80 jaar oud met symptomatische BPH willekeurig in een proef van een kruidenmengsel van zaagpalmetto tegenover placebo. De eindpunten omvatten routine klinische maatregelen (symptoomscore, uroflowmetry en post-nietige overblijvend urinevolume), de studies van de bloedchemie (prostate specifiek antigeen, geslachtshormonen en multiphasic analyse), prostate volumetrics door magnetic resonance imaging, en prostate biopsie voor zonale weefselmorfometrie en semi-kwantitatieve histologiestudies. VLOEIT voort: Hadden de kruiden het mengsel en de placebogroepen van zaagpalmetto klinische parameters met een licht voordeel in de (niet statistisch significante) groep verbeterd van zaagpalmetto. Noch prostate specifiek die antigeen noch prostate volume van basislijn wordt veranderd. Prostate epitheliaale samentrekking werd genoteerd, vooral in de overgangsstreek, waar het percentenepithelium van 17.8% bij basislijn aan 10.7% na 6 maanden van het kruidenmengsel verminderde van zaagpalmetto (p <0.01). De histologische studies toonden aan dat de percenten atrophische klieren van 25. 2% tot 40.9% na behandeling met het kruidenmengsel stegen van zaagpalmetto (p <0.01). Het mechanisme van actie scheen nonhormonal te zijn maar het werd niet geïdentificeerd door weefselstudies van apoptosis, cellulaire proliferatie, angiogenese, de groeifactoren of androgen receptoruitdrukking. Wij namen nota van geen nadelige gevolgen van het kruidenmengsel van zaagpalmetto. Toen de studie niet meer werd verblind, verkozen 41 mensen om therapie in een open etiketuitbreiding voort te zetten. CONCLUSIES: Schijnt het kruidenmengsel van zaagpalmetto een veilige, hoogst wenselijke optie voor mensen met matig symptomatische BPH te zijn. De secundaire resultatenmaatregelen van klinisch effect in onze studie waren lichtjes slechts beter voor het kruidenmengsel van zaagpalmetto dan (niet statistisch significante) placebo. Nochtans, werd de kruiden het mengseltherapie van zaagpalmetto geassocieerd met epitheliaale samentrekking, vooral in de overgangsstreek (p <0.01), wijzend op een mogelijk mechanisme van actie die aan de klinische die betekenis ten grondslag ligt in andere studies wordt ontdekt.



Chronische Aderlijke Ontoereikendheid [Gevolgen van het uittreksel van het paardekastanjezaad bij de transcapillary filtratie in chronische aderlijke die ontoereikendheid] (in het Duits wordt gepubliceerd)

J Am Februari van Osteopaatassoc 2000; 100(2): 89-96

De Europese artsen behandelen goedaardige prostaathyperplasia (BPH) met het uittreksel van zaagpalmetto (SPE), terwijl de Amerikaanse artsen over het algemeen SPE omdat het „negeren onderzoek.“ ontbreekt De auteurs onderzochten deze discrepantie met een literatuuronderzoek en een klinische proef. Het literatuuronderzoek begon met MEDLINE, dan breidde aan „alternatieve“ gegevensbestanden, met inbegrip van AGRICOLA, EMBASE, IBIS, en Cochrane, plus een handonderzoek van niet geïndexeerde kruidendagboeken uit. De klinische proef was een experimentele gevallenanalyse waarin een 67 éénjarigenmens met symptomatische BPH willekeurig beheerd SPE (160 mg gestandaardiseerd uittreksel tweemaal daags) of placebo was. De resultatenmaatregelen omvatten de Amerikaanse Urologische Index van het Verenigingssymptoom (AUASI), serum prostate-specifiek antigeen, en prostate volume. Ons uitgebreid literatuuronderzoek openbaarde 58 klinische proeven, terwijl MEDLINE slechts 19 klinische proeven, of 33% van het totaal opbracht. Onze klinische proef mat een basislijnauasi score van 20, die aan 7 na unblinded beleid van SPE verbeterde. De verdere dubbel-verblinde placebo veroorzaakte een score van 14, en de definitieve enig-verblinde toewijzing van SPE veroorzaakte een score van 11. Het prostate-specifieke antigeen was 10.3 ng/mL bij basislijn en 10.7 ng/mL bij de conclusie van de proef. Was het basislijn prostaatvolume 92 ml, en het eindvolume was 75 ml. Samenvattend, MEDLINE bewezen als stand-alone zoekmachine ontoereikend voor de plaatsbepaling van informatie over een kruidengeneeskunde. Onze experimentele gevallenanalyse, gelijkend op N = 1 bewezen onderzoekmethodologie, geschikt voor klinische evaluatie van een kruidengeneeskunde in een landelijke privé praktijk. SPE verbeterde BPH van de patiënt. Kunnen de Unstandardized gelijkaardige kruiden als niet-geneeskundige placebos dienst doen en kunnen het vertrouwen van de consument in kruidengeneeskunde ondermijnen.