HET UITTREKSEL VAN HET ARTISJOKblad



Inhoudstafel

bar



Antioxidative en beschermende eigenschappen van uittreksels van bladeren van de artisjok (Cynara-scolymus L.) tegen hydroperoxide-veroorzaakte oxydatieve spanning in beschaafde rattenhepatocytes

Gebhardt R physiologisch-Chemisches Institut, Universiteit van Tübingen, Duitsland. Toxicol Appl Pharmacol 1997 Jun; 144(2): 279-86

De primaire die rattenhepatocyte culturen aan tert-butylhydroperoxide (t-BHP) worden blootgesteld werden of cumene hydroperoxide gebruikt om het antioxidative en beschermende potentieel van in water oplosbare uittreksels van artisjokbladeren te beoordelen. Beide hydroperoxides bevorderden de productie van malondialdehyde (MDA), in het bijzonder toen de cellen met diethylmaleate (DEM) vooraf werden behandeld om het niveau van cellulaire glutathione (GSH) te verminderen. De toevoeging van artisjokuittreksels beïnvloedde geen basismda-productie, maar verhinderde de hydroperoxide-veroorzaakte stijging van MDA-vorming van een manier afhankelijk van de concentratie wanneer gelijktijdig voorgesteld of voorafgaand aan de peroxyden. De efficiënte concentraties (onderaan aan 0.001 mg/ml) waren goed onder de cytotoxic niveaus van de uittreksels die boven 1 mg/ml begonnen. Het beschermende die potentieel door de LDH-lekkageanalyse en de MTT-analyse wordt beoordeeld vergeleek dicht de vermindering van MDA-productie en verhinderde hepatocyte grotendeels necrose door hydroperoxides wordt veroorzaakt. De artisjokuittreksels beïnvloedden niet het cellulaire niveau van glutathione (GSH), maar verminderden het verlies van totale GSH en de cellulaire lekkage van GSSG als gevolg van blootstelling aan t-BHP. Chlorogenic zuur en cynarin gaven van slechts een deel van het antioxidative principe van de uittreksels rekenschap dat bestand tegen tryptic spijsvertering, het koken, verzuring, en andere behandelingen was, maar lichtjes gevoelig voor alkalinization was. Deze resultaten tonen aan dat de artisjokuittreksels een duidelijk antioxidative en beschermend potentieel hebben. De primaire hepatocyte culturen schijnen geschikt om de constituenten te identificeren verantwoordelijk voor deze gevolgen en voor het nader toelichten van hun mogelijke wijze van actie.



Dicaffeoylquiniczuren en HIV

Dicaffeoylquinic zure inhibitors van menselijke immunodeficiency virusintegrase: remming van het kern katalytische domein van menselijke immunodeficiency virusintegrase

Robinson WIJ Jr, Cordeiro M, Abdel-Malek S, Jia Q, Chow SA, Reinecke MG, Mitchell WM
Afdeling van Pathologie, Universiteit van Californië, Irvine 92697-4800, de V.S.
ewrobine@uci.edu
Oct van Mol Pharmacol 1996; 50(4): 846-55

De integratie van een cDNAexemplaar van wordt het menselijke immunodeficiency virus (HIV) genoom bemiddeld door een HIV-1-Gecodeerd enzym, integrase (BINNEN), en voor productieve besmetting van CD4+ lymfocyten vereist. Men had getoond dat 3.5 dicaffeoylquinic zuur en twee analogons machtige en selectieve inhibitors BINNEN van hiv-1 in vitro was. Om te bepalen of de remming van BINNEN door dicaffeoylquinic zuren tot substitutie beperkt was 3.5, werden 3.4-, 4.5-, en 1.5 dicaffeoylquinic zuren getest voor remming van hiv-1 replicatie in weefselcultuur en remming van hiv-1 BINNEN in vitro. Alle dicaffeoylquinic zuren werden gevonden om hiv-1 replicatie bij concentraties te remmen die zich van 1 tot microM 6 in t-cellenvariëteiten uitstrekken, terwijl hun giftige concentraties in dezelfde cellenvariëteiten were>120 microM. Bovendien verboden de samenstellingen BINNEN hiv-1 in vitro bij submicromolar concentraties. De moleculaire modellering van deze ligands met het kern katalytische domein van IN wees op een energiek gunstige reactie, met de meest machtige inhibitors invullend een groef binnen de voorspelde katalytische plaats van. De berekende verandering in interne vrije energie van complexe ligand/IN gecorreleerd met de capaciteit van de samenstellingen om hiv-1 in vitro BINNEN te verbieden. Deze resultaten wijzen erop dat de dicaffeoylquinic zuren als klasse machtige en selectieve inhibitors BINNEN van hiv-1 en vorm belangrijk lood comounds voor HIV drugontdekking zijn.



Chlorogenic zuur remt carcinogene reacties

De afschaffing van de n-Nitrosating reactie door chlorogenic zuur

Het n-Nitrosation van een model aromatische die amine (2.3-diamino-naftaleen) werd door de n-Nitrosating agent door nitriet in zuurrijke oplossing wordt geproduceerd geremd door polyphenol, chlorogenic zuur, dat een ester van caffeic zuur quinic zuur is. Caffeic zuur remde ook het n-Nitrosation, maar quinic zuur niet. 1.2-Benzenediols en had dihydroxybenzoic zuur 3.4 remmende activiteiten. Chlorogenic zure, caffeic zuur, 1.2 benzenediols en dihydroxybenzoic zuur 3.4 konden de stabiele vrije basis, diphenyl-2-picrylhydrazyl reinigen 1.1. Chlorogenic zuur werd gevonden om door zuurrijk nitriet worden genitreerd. De kinetische die studies en de nitrering slechts door van salpeteroxyde plus stikstofdioxidegassen te borrelen worden waargenomen wezen erop dat de nitrerende agent stikstofsesquioxide was. De observaties toonden aan dat het mechanisme waardoor chlorogenic zuur n-Nitrosation van diamino-naftaleen remde 2.3 aan zijn capaciteit toe te schrijven is om de nitrosating agent, stikstofsesquioxide te reinigen. Chlorogenic zuur kan niet alleen in het beschermen tegen oxydatieve schade maar ook efficiënt zijn in in vivo het remmen van potentieel mutagene en carcinogene reacties.