Het Bloedonderzoek Super Verkoop van de het levensuitbreiding

Het Tijdschrift van de het levensuitbreiding

LE Tijdschrift Juli 1997

Hoe en waarom Picamilon werkt

De studies van Rusland tonen aan dat Picamilon zenuwachtige controle, terugwinningstijd na het werk, bloeddruk en geheugen verbetert. De drug toont zelfs voordeel halen uit het behandelen van hersenentrauma.

Door R.P. Kruglikova

De drugs die het gamma aminobutyric zure (GABA) systeem normaliseren bestaan hoofdzakelijk uit substanties die GABA-receptoren activeren, GABA-gebruik remmen of de doordringbaarheid van de blood-brain barrière tot GABA verhogen. Één manier om voorbereidingen van deze soort tot stand te brengen is substanties te gebruiken die dragers van de GABA-molecule, met inbegrip van vitaminen of hun derivaten en, in het bijzonder, nicotinezuur zijn (niacine).

De niacine is gekozen als drager wegens zijn waardevolle farmacologische eigenschappen, zijn lage giftigheid, en zijn hoge biologische beschikbaarheid. Men heeft daarom voorgesteld dat een combinatie van niacine en GABA in dezelfde molecule de kracht van elke component zou verhogen.

Picamilon (nicotinyl-y-aminobutyric zuur) werd eerst samengesteld bij het het Onderzoekinstituut van de alle-Unievitamine in 1970. Het is een wit kristallijn poeder, hoogst hygroscopisch dat geurloos zijn (neemt gemakkelijk vochtigheid op), en gemakkelijk oplosbare stof in water.

In studies in dieren is Picamilon getoond om positieve werking betreffende de hersenomloop te hebben, en tentoongesteld ook de eigenschappen van een kalmeermiddel met een bevorderende component.

In tegenstelling tot kalmeermiddeldrugs, veroorzaakt Picamilon spierontspanning, slaperigheid of geen lethargie.

De actie van de samenstelling op hersenomloop en bij de neurale regelgeving werd bestudeerd bij verdoofde katten; bewuste, ongebreidelde katten; en op niet verdoofde konijnen. Picamilon bevorderde hersenomloop en verminderde vasculaire toon in beide slagaderlijke systemen van de hersenen. De verhoging van de bloedlevering aan de hersenen in bewuste dieren vond aan een duidelijkere graad dan bij katten plaats onder algemene anesthesie. De drug verminderde ook bloeddruk. Men moet benadrukken dat deze gevolgen na zowel intraveneus als mondeling beleid van de samenstelling tot uiting kwamen. In alle dieren, Picamilon verhoogde bloedstroom.

In de sterkte en de duur van zijn herseneffect, is Picamilon veel superieur zowel aan GABA als aan niacine. In dezelfde experimentele omstandigheden, veroorzaakte GABA in een dosis 10 mg/kg (intraveneus) geen verandering in hersenbloedstroom, en slechts wanneer gegeven in een dosis 300 mg/kg verhoogde het bloedstroom, met het effect die drie tot vijf minuten duren. De niacine in grote dosissen (50 tot 100 mg/kg) verhoogde hersenbloedstroom met 5 tot 10 percenten.

Brain Blood Flow

In zijn effect op hersenomloop, werd Picamilon getoond om efficiënter te zijn dan papaverine, nialamide, complamin (xantinol nicotinate), en dihydroergotoxin (redergin).

Een essentiële rol in het mechanisme van actie van Picamilon is zijn effect bij de zenuwachtige controle van de hersenomloop. Het verzwakt veranderingen in hersenbloedstroom tijdens de vasomotorische reflex, remt constrictor aanzienlijk reacties van schepen in de bassins van de halsslagader en vertebrobasilar toe te schrijven aan stimulatie van afferente vezels van somatische zenuwen, en veroorzaakt geleidelijk aan het ontwikkelen van remming van tonische en reflexactiviteit in sympathieke zenuwen.

De neurofarmacologische onderzoekstests aangaande Picamilon hebben zijn tranquilizing eigenschappen in kleine dosissen aangetoond. Bijvoorbeeld, bij een dosis l mg/kg, verhindert Picamilon de negatieve gevolgen van emotionele spanning (bij katten normaliseert het de het oriënteren reactie wanneer gestoord door de reactie op woede en vrees). Als diazepam, heeft het een remmend effect op gemotiveerde agressie, verbonden aan het vechten voor grondgebied bij ratten.

Het onderzoek van het effect van Picamilon op de drempel van „zelf-stimulatie“ toonde aan dat in hogere dosissen (80 en 160 mg/kg), in tegenstelling tot kleine dosissen die een tranquilizing effect hebben, Picamilon de „zelf-stimulatie“ drempel (als amfetamine) verminderde, maar verminderde tegelijkertijd het aantal zelf-stimulatie. De bevorderende actie van de drug is ook getoond in het algemeen anesthesie. Bijvoorbeeld, bij een dosis 100 die mg/kg, Picamilon door 1.7 keer de duur van het kalmerende effect van hexobarbital die natrium wordt verminderd en door de helft van wordt verminderd de duur van thiopental anesthesie.

In tegenstelling tot kalmeermiddeldrugs (chlorodiazepoxide, diazepam, relanium, phenazepam), veroorzaakt Picamilon spierontspanning, slaperigheid of geen lethargie. De werkers uit de gezondheidszorg hebben verklaard dat de drug dicht op cavinton lijkt (de ethylester van apovincamic zuur), maar de vergelijking van de eigenschappen van de twee samenstellingen toonde aan dat Picamilon superieur is.

Na het beleid van Picamilon bij een dosis 5 mg/kg, werden de defensie-geconditioneerde reflexen die (op een staaf springen) hersteld na hun verdwijning toe te schrijven aan moeheid (door 130 die percenten, met 12 percenten in de controle worden vergeleken). Gegeven aan ratten bij een dosis 50 mg/kg herstelde het het fysieke werk capaciteit tijdens een rustperiode van één uur door 76 die percenten, met 38 percenten in de controles wordt vergeleken.

In een model van schok-veroorzaakte amnesie van de geconditioneerde passieve vermijdenreactie, zoals andere GABA-Ergic drugs (natrium hydroxy butyraat, fenibut, pantogam), Picamilon stelde anti-anti-amnesiaceigenschappen tentoon. In hypoxic staten, werd de samenstelling gevonden om antihypoxic activiteit te hebben. De aanwezigheid van anti -anti-amnesiac en antihypoxic eigenschappen in het spectrum van actie van Picamilon plaatst het in de groep nootropic agenten.

Het blijkt dat kan de activering van het GABA-Ergic systeem in diverse soorten spanning schade aan het lichaam verhinderen wanneer blootgesteld aan diverse stimuli. In bevestiging van deze hypothese, toonden de wetenschappers die het effect van GABA-derivaten op de ontwikkeling van giftig (nicotine) hersenoedeem bestudeerden (vloeistof op de hersenen), aan dat Picamilon in een dosis 500 die mg/kg, 30 minuten vóór nicotine (40 mcg/kg) wordt ingespoten, de ontwikkeling van oedeem verhinderde. Als de samenstelling bij een dosis 200 tot 300 mg/kg werd gegeven, werd de dichtheid van het hersenenweefsel verhoogd, maar niet tot het controleniveau, en het totale watergehalte had geen significante verandering. Zij stelden voor dat het mechanisme van de anti-waterzuchtige actie van Picamilon met een verandering in energiemetabolisme in neurologisch weefsel verbonden is.

Snel door de Bloedbarrière

Dertig minuten na injecties van Picamilon in ratten bij een dosis 100 mg/kg (intraperitoneaal) de concentratie van de geoxydeerde vorm van nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) in de hersenen neemt met 67 percenten boven het controleniveau, en die dehydrogenase van het serumlactaat activiteitendalingen toe door 23 percenten, met glutamateoxalatetransaminase activiteit die geen significante verandering toont. Een meer verlengde actie van de samenstelling leidde tot normalisatie van het NAD niveau in de hersenen van de ratten.

De studie van het effect van Picamilon op actief GABA-begrijpen door synaptosomes in de ratten hersenschors toonde aan dat het GABA-matig begrijpen door synaptosomes remt, terwijl de niacine geen merkbare remmende werking betreffende dit proces heeft.

De wetenschappers bij het Ministerie van Biochemie, Odessa University, vonden dat Picamilon snel door de blood-brain barrière overgaat. Zodra 30 minuten na onderhuidse injectie, werd de samenstelling gevonden in de hersenen, die het doordringen door een grootteorde sneller dan GABA. De tijdcursus van accumulatie van Picamilon in de hersenen correleerde met zijn bloedniveau. De accumulatie van de samenstelling in spierweefsel één tot twee uren na injectie was groter (10 keer) dan dat van GABA. Picamilon wordt behouden in het lichaam langer dan GABA.

Een halfjaarlijkse giftigheidsstudie toonde aan dat Picamilon niet het gedrag of de voorwaarde van ratten wanneer beheerd in dosissen drie tot 75 mg/kg, verandert en geen significante veranderingen in het bloed, de urine en de interne organen van de dieren veroorzaakt. Sommige morfologische veranderingen werden in de nieren die van ratten gevonden Picamilon in een dosis 75 mg/kg ontvangen (15 keer hoger dan de therapeutische dosis). Een microscopische studie van de nieren wees op manifestaties van glomerulonephritis en nephrosclerosis, die tot de overweging van nierpathologie als contra-indicatie aan Picamilon leidden. Nochtans, tijdens klinische studies met Picamilon- zelfs wanneer beheerd over langdurig of in herhaald cursus-geen storingen werden gevonden in de nieren of het urinesysteem.

Nadelige gevolgen weinigen

Picamilon veroorzaakt geen een allergie veroorzakende, teratogenic, embryotoxic of carcinogene gevolgen. Op deze basis, de farmacologische commissie van het Ministerie van de Gezondheids (Rusland) geadviseerde klinische proeven van Picamilon voor hersenstoringen, als dagkalmeermiddel, als stimulans in depressieve en asthenische (verzwakkende) staten, en om fysieke en geestelijke het werk capaciteit te verbeteren. Picamilon werd bestudeerd in een groot aantal wetenschappelijke faciliteiten binnen Rusland. Het totale aantal patiënten onder observatie was 984. De Picamilontabletten werden voorgeschreven twee tot drie keer per dag bij een dosis van 0.02 tot 0.05 gram, en in een dagelijkse dosis 0.04 tot 0.3 gram. De cursussen van behandeling duurden van twee weken aan anderhalf maanden. De doeltreffendheid van behandeling werd beoordeeld door klinische en laboratoriumtests. De hersenbloedbewegingen werden geëvalueerd door objectieve methodes, met inbegrip van echopulsography, echoencephalography, rheo--encephalography, ultrasoon aftasten, biomicroscopy van conjuctiva, en elektro-encefalografie.

In patiënten met scherpe hersenstoringen, kwam de verbetering op de vierde of vijfde dag voor, toen de strengheid van neurologische symptomen werd verminderd. Later, werden de hoofdpijn, de duizeligheid, het lawaai in het hoofd en de geheugenwanorde verminderd, motor en toespraak begon de wanorde snel achteruit te gaan, betere slaap, en de geprikkeldheid, de emotionele spanning en de bezorgdheid werden verminderd. De snelheid van hersenbloedstroom werd verhoogd.

Het beleid van Picamilon aan patiënten die aan de resultaten van hersenstoringen (een meer dan maand later) lijden bleek efficiënt na de tweede of derde dag van behandeling. De emotionele achtergrond, de toespraak en het geheugen van de patiënten waren beter, en niveaus van enzymactiviteit (AST, alt, LDH) en de lactaatconcentratie werd hersteld aan normaal.

 

De wetenschappers die de gevolgen van GABA-derivaten voor de ontwikkeling van giftig hersenoedeem bestudeerden (vloeistof op de hersenen) toonden aan dat Picamilon in specifieke dosissen de ontwikkeling van oedeem verhinderde.

In chronische hersenontoereikendheid, verbeterde Picamilon de stemming en het geheugen van de patiënten, de verminderde geprikkeldheid en tearfulness, de afgeschafte autonome vasculaire manifestaties, en de verminderde metabolische storingen. In patiënten met geheugenwanorde (globale amnesie), werden de aanzienlijke verbetering van memoriseren en het rappel waargenomen op het vijfde aan zevende dag van behandeling, en de patiënten konden naar het werk terugkeren.

In patiënten met astheno-neurotische bezorgdheid en depressie, werden de activering van geestelijke functies en de motoractiviteit waargenomen, met inbegrip van betere snelheid en kwaliteit van doeltreffende activiteit, concentratie van aandacht en stemming, hulp van bezorgdheid, betere het werk capaciteit, etc. Het gebruik van Picamilon in depressie, samen met gematigde dosissen tricyclic kalmeringsmiddelen, liet dat de dosissen de laatstgenoemden toe worden verminderd. In patiënten met alcoholisme, schafte Picamilon vele ontwenningsverschijnselen, vooral apathie af, uitputting en lethargie. De patiënten later worden meer rustige, minder pietluttige en bezorgde, en hun het werk betere capaciteit.

Vermindert Bloeddruk

Het effect van Picamilon op hersenbloedstroom werd vergeleken met dat van papaverine en complamin. De wetenschappers vonden dat Picamilon een sterker bloed druk-verminderend effect dan papaverine had; complamin beïnvloedt hoofdzakelijk de randomloop, en het stelt noch tranquilizing noch bevorderende eigenschappen tentoon.

Picamilon is een goedgekeurde drug in Rusland. Het is voorgenomen voor gebruik in volwassenen als vasoactive (uitvoerend het kaliber van bloedvat) en nootropic (ten goede komend aan kennis en zenuwen) agent voor scherpe hersenstoringen van milde strengheid, chronische hersenontoereikendheid, en vegetovascular dystonia (een onevenwichtigheid tussen sympathieke en parasympathetic invloeden op vasculaire toon). De drug is vermeld aangezien een kalmeermiddel voor staten van bezorgdheid, vrees, geprikkeldheid en emotionele spanning verhoogde. Picamilon wordt geadviseerd voor depressieve wanorde in de bejaarden en voor seniele psychosen. In beheer van drugsverslavingen, kan de samenstelling worden gebruikt om ontwenningsverschijnselen in chronische alcoholisten af te schaffen. Picamilon wordt geleverd in 0.01, 0.02, en 0.05 gramtabletten. Het heeft een nuttige houdbaarheidsperiode van drie jaar.