De Verkoop van de de Huidzorg van de het levensuitbreiding

Het Tijdschrift van de het levensuitbreiding

LE Tijdschrift Oktober 2002

beeld

Actuele Pijnhulp
Het gebruiken van een Nieuwe Anti-Inflammatory Agent

beeld

De geschatte 43 miljoen Amerikanen die aan artritis en andere reumatische voorwaarden lijden verdragen chronische en soms onbruikbaar makende pijn en ontsteking. Deze verlammende gezamenlijke ziekte zal geschatte 60 miljoen mensen tegen het jaar 2020 treffen.[1]

Het nationale economische gevolg van artritis en zijn bijbehorende voorwaarden is vergeleken bij een gematigde recessie, volgens Edward Yelin, Ph.D., een onderzoeker bij de Universiteit van Californië, San Francisco.

Tijdens het afgelopen decennium, is een opmerkelijke hoeveelheid kennis opgeslaen die de onderliggende oorzaken van chronische ontsteking verklaart. In dit artikel, introduceren wij een ontdekking die de ontstekingscascade in zijn vroegste stadia remt.

De grote passen zijn gemaakt naar het begrip van de mechanismen betrokken bij chronische ontstekingswanorde zoals artritis. Één beklaagde is de bovenmatige accumulatie van arachidonic zuur dat neer in pro-ontstekingsagenten zoals prostaglandine E2, leukotrienes en thromboxanes drapeert.

De drugs zoals Celebrex onderdrukken enzym Cox-2, dat arachidonic zuur van het opsplitsen in prostaglandine E2 verbiedt. Het probleem is dat arachidonic zuur via andere wegen kan neer draperen om even het beschadigen leukotrienes en thromboxanes te veroorzaken. om de vorming van prostaglandine E2, leukotrienes en thromboxanes te blokkeren, is het kritiek om arachidonic zuurniveaus te verminderen.

De dieetfactoren kunnen beïnvloeden hoeveel arachidonic zuur in het lichaam wordt geproduceerd. Een enzym dat nodig is om dieetfactoren in arachidonic zuur om te zetten is phospholipase A2 (PLA2). De jichtige die pijn en de ontsteking zijn de eindresultaten van een weg als de „arachidonic zuurcascade wordt bekend.“

Het blokkeren PLA2

Twee Gemeenschappelijke Types
van Artritis

Het osteoartritis is het meeste gemeenschappelijke formulier, richtend meestal oudere mensen. Het valt het kraakbeen, het gladde weefsel aan dat de einden van beenderen behandelt die omhoog de verbinding maken. Na verloop van tijd, weg draagt de oppervlaktelaag van gezond kraakbeen, toestaand beenderen onderaan om samen te wrijven, resulterend in pijn, beperkte beweging en het gezamenlijke zwellen. Na verloop van tijd, kunnen zich de beenaansporingen als osteophytes worden bekend op einden van de verbindingen ontwikkelen die. Dientengevolge, kunnen de beetjes van been de gezamenlijke ruimte afbreken en binnenvallen, veroorzakend zelfs nog meer pijn en swelling.*

De reumatoïde artritis is de tweede - het meeste gemeenschappelijke formulier van deze het afmatten ziekte, maar het beïnvloedt andere delen van het lichaam naast de verbindingen. Het komt tot uiting typisch vroeger dan osteoartritis, en kan zijn slachtoffers soms maken ziek voelen, vermoeid en zelfs feverish.*

*Nationalinstituut van Artritis en Musculoskeletal en Huidziekten. Folder op Gezondheid. Osteoartritis.

De onderzoekers hebben agenten gezocht die het PLA2 enzym blokkeren die de hoeveelheid arachidonic zuur te verminderen in het lichaam wordt veroorzaakt. Door PLA2 enzymactiviteit te onderdrukken, worden arachidonic niveaus verminderd samen met de pro-ontstekingssamenstellingen het, als leukotrienes, thromboxanes en prostaglandine E2 produceert. Het onderdrukken van PLA2 enzymactiviteit mengt zich in de arachidonic zuurcascade die van de chronische die pijn en weefselvernietiging in zo vele van de leeftijd afhankelijke ziekten wordt gezien de oorzaak is. De hoge niveaus van PLA2 enzymactiviteit zijn gevonden in synovial weefsel in de verbinding, en de wetenschappers hebben opgeheven niveaus van serum PLA2 met activiteit verbonden aan reumatoïde artritis verbonden.[2] in feite, is PLA2 gevonden in een verscheidenheid van menselijke die weefsels, met inbegrip van plaatjes, kraakbeencellen als chondrocytes worden bekend, moederkoek, kraakbeen, buikvliescellen en buikvliesvloeistof en milt.[3]

De wetenschappelijke studies hebben aangetoond dat de ontsteking die artritis begeleidt met enzymatische acties direct verbonden is. Met andere woorden, verhoogt het PLA2 enzym arachidonic zuur, dat dan door enzymatische acties (Cox-2, lipooxygenase, Cox-1) in prostaglandine E2, leukotrienes en thromboxanes wordt omgezet. In feite, heeft het bewijsmateriaal aangetoond dat de bovenmatige concentraties van extracellulaire PLA2 ontsteking in werking stellen en kunnen uitspreiden en cellulaire schade veroorzaken. De hoge activiteiten van PLA2 zijn geïdentificeerd in verscheidene ontstekingsziekten, met inbegrip van reumatoïde artritis en osteoartritis.[2]

De revelatie dat de enzymen zoals PLA2 met de chronische pijn verbonden aan artritis direct verwant zijn heeft geleid tot de ontwikkeling van een actuele die behandeling uniek wordt ontworpen om deze onderliggende oorzaken van chronische ontsteking te richten.

De ontwikkeling van Inflacin™

In hun zoektocht naar PLA2 inhibitors, wetenschappers bij BioZone-Laboratoria, heeft Inc. een nieuwe groep samenstellingen genoemd Inflacin™ ontdekt. Wanneer getest, verminderden deze topically toegepaste samenstellingen pijn verbonden aan artritis en verhoogden gezamenlijke mobiliteit.

Ontstekingscascade

Deze grafiek schildert af hoe phospholipase A2 dieetfactoren om in arachidonic zuur veroorzaakt te draperen, dat dan door COX-2 en 5-LOX in pro-ontstekingsprostaglandine E2 en leukotriene B4 wordt omgezet. Het blokkeren phospholipase A2 de enzymactiviteit remt omzetting in arachidonic zuur, waarbij de vorming van de pro-ontstekingsfactoren van zowel Cox-2 als 5-LOX wordt verminderd. Cox-2 het verbieden onderdrukken de drugs slechts de vorming van prostaglandine E2, terwijl de afschaffing van arachidonic zuur vorming van leukotriene B4, naast prostaglandine E2 blokkeert.


beeld

In dubbelblind, willekeurig verdeelde patiënt, werd de placebo-gecontroleerde oversteekplaats klinische proef die 30 deelnemers inschrijft, Inflacin™ getest om zijn pijnstillend voordeel te evalueren toen het toepassen van de actuele die room op gebieden van het lichaam door stijfheid, soreness en pijn wordt beïnvloed. Deze omvatten: handen, voeten, knieën en schouders en spieren van de hals, de armen, de benen en de rug. De beoordelingshulpmiddelen worden gebruikt om veranderingen in pijn en handgreepsterkte te meten omvatten een visuele analoge schaal (VAS) die pijnniveaus registreerde, en een hydraulische handdynamometer die veranderingen in handgreepsterkte die evalueerde. De visuele analoge schaal is een gemeenschappelijk die beoordelingshulpmiddel dat pijn evalueert en stijfheid op rangschikken nauwkeurig wordt gebaseerd geregistreerd op een schaal van nul tot 10; nul geen pijn, en 10, zeer strenge die pijn zijn. Elke beoordeling in de studie werd geleid drie keer gebruikend deze methode, en een gemiddelde van het drie rangschikken werd geregistreerd als waarde voor dat tijdpunt.

Vermindering van Pijn na Één Toepassing beeld
Figuur 1

De beoordelingen die de hydraulische handdynamometer met behulp van werden geregistreerd drie keer met elke hand, door het apparaat bij de lengte van het wapen verticaal te houden. Na eerste beoordelingen, paste de verblinde onderzoeker gemeten hoeveelheden of Inflacin™ of placebo op getroffen gebieden toe. De verdere beoordelingen werden toen geregistreerd met intervallen van vijf minuten, 60 minuten en 120 minuten. De resultaten van de studie toonden aan dat Inflacin™ beduidend pijn en stijfheid na enkel één toepassing van 2 gram verminderde. Gemiddeld, verminderde Inflacin™ pijn door 45% (in vergelijking tot 15% in de placebogroep) na één dosis in de eerste 60 minuten van toepassing. Bij verscheidene testonderwerpen, registreerden de onderzoekers een dramatische vermindering van pijn. In wat, kwamen een volledige uitroeiing van pijn en bijna de total-loss van stijfheid voor. Over de volgende 60 die minuten, pijn en de stijfheid onder die in de placebogroep zijn de teruggekeerd, terwijl de onderwerpen in de groep Inflacin™ een daling van pijn en stijfheid bleven ervaren. Voorts ervoeren de onderwerpen in de groep Inflacin™ een gemiddelde stijging in greepsterkte van 10% in beide handen; de greepsterkte verbeterde niet bij onderwerpen gebruikend de placebo (zie Figuur 1).

Pla-2 remming door Inflacin™ beeld

In de klinische test, toonde Inflacin™ een direct effect (binnen vijf minuten) van statistisch het verminderen van pijn en stijfheid (door zo zoals veel 72%, in vergelijking met 15% voor de placebo bij één onderwerp). Inflacin™ werd ook getoond om handgreepsterkte binnen vijf minuten te verbeteren, terwijl dezelfde verbeteringen niet onder die gebruikend de placebo werden aangetoond.

De gegevens wezen op dat bij telkens als het punt in proef-bij 5, 30, 60 en 120 notulen-Inflacin™ de pijnscore verbeterde en dan beter de placebo in dalende pijn presteerde.

De algemene die gevolgtrekkingen van de studie worden gemaakt wijzen erop dat bij onderwerpen met mild om pijn te matigen, Inflacin™ een efficiënte samenstelling voor het verminderen van pijn en stijfheid en het verbeteren van greepsterkte wanneer topically toegepast is. Ondanks wat die hulp van pijn en stijfheid binnen de eerste 60 minuten onder die in de placebogroep wordt genoteerd, begonnen de symptomen uiteindelijk te terugkeren. Bovendien, de onderwerpen die de placeboroom gebruikten meldden geen verbetering van handgreepsterkte.[4]

Waarom Inflacin™ werkt

De BioZonelaboratoria, Inc., van Pittsburg, Californië, werden verleend een Octrooi van de V.S. gerechtigden Samenstellingen en Methodes voor Remming van Phospholipase A2 en Cyclooxygenase 2. BioZone voorzag toen de technologie en de samenstelling als Inflacin™ van een handelsmerk. Naast artritis, richt het octrooi van BioZone andere die ziekten door bovenmatige phospholipase A2 worden veroorzaakt. Hieronder vermeld zijn die de voorbeelden in het octrooi van verwijzingen worden voorzien:

Psoriasis Fibromyalgia
Dakspaan Jicht
Pancreatitis Sepsis en schok
Eczema Peritonitis
Collageenvaatziekte

De Inflacin's™combinatie van actieve ingrediënten en uniek leveringssysteem maakt tot het een efficiënt anti-inflammatory actueel pijnstillend middel. Het octrooi-hangende die ingrediënt dat de ontwikkelaars bij BioZone-Laboratoria worden gebruikt om Inflacin™ te maken specifiek bepaalde enzymsystemen remt die een verscheidenheid van fysiologische reacties bemiddelen, met inbegrip van een cascade van biochemische reacties die helpen pijn, koorts, ontsteking en andere functies vergemakkelijken. De resulterende anti-inflammatory actie is efficiënter dan dat gebruikt in andere op de markt gebrachte actuele producten, die hebben marginaal een tegen irriterende wijze van actie maar slechts efficiënt bij het vermommen van de pijn zijn.

Naast efficiënte anti-inflammatory ingrediënten Inflacin's™ die PLA2 activiteit richten, verzekert het unieke QuSome™ de leveringssysteem van het product een sterk effect bij pijn en de ontsteking. Deze unieke anti-inflammatory therapie kan, niettemin in zijn huidige commerciële vorm topically worden beheerd, kan het slechts voor het verminderen van spier, gezamenlijke en skeletachtige pijn worden gebruikt. Een intraveneuze versie wordt ontwikkeld om pancreatitis, peritonitis, sepsis en andere interne ontstekingswanorde te behandelen.

Hoewel de markt met producten die topically actieve ingrediënten bevatten overstroomd is, zijn de voertuigen van actuele levering vrij onveranderd in de loop van de afgelopen 200 jaar gebleven. Daarom is de komst van BioZone-QuSomes™ van Laboratoria, een methode om actuele producten opnieuw te formuleren, zulk een opwindende ontwikkeling.

beeld

Inflacin™ bevat liposomes QuSome™ (microscopische die blaasjes uit membraan-als die lipidebilayers worden samengesteld door een waterige laag met een waterig centrum wordt gescheiden) binnen een veelfasig systeem. Elke fase bevat een actief ingrediënt. Wat meer, deze actieve ingrediënten is zijn ingekapseld, daardoor verbeterend de levering en verbeterend productprestaties.

Waarom is deze unieke vorm zo efficiënt van inkapseling? Omdat eerder dan de overstroming van of het bombarderen van de huid en het veroorzaken van irritatie, de inkapseling dient om de actieve ingrediënten te beschermen tot zij in de lagere lagen van huid worden geabsorbeerd, waar zij gedurende een langere periode van tijd kunnen worden vrijgegeven.

Liposomes vormen een bel-als „pakket“ dat de actieve ingrediënten bevat. De drugs worden beschermd en beschermd binnen liposomes, welke hulp deze drugs door de bovenlagen van de huid draagt tot zij worden vrijgegeven van de lagere lagen van huid, verklaart Dr. Sangita Ghosh, belangrijkste wetenschapper bij BioZone-Laboratoria.

Voordelen van QuSome Inflacin™ over andere pijnstillende middelen

QuSome Inflacin™ verstrekt verscheidene voordelen over „vrije actieve“ topicals (die waarin de ingrediënten niet ingekapseld zijn). Liposomal inkapseling verhoogt permeatie van de actieve ingrediënten. Omdat zij ingekapseld zijn aangezien zij door de bovenlagen van huid overgaan, elimineert QuSomes™ irritatie en optimaliseert doseringsniveaus. Hun grotere concentratie en woonplaatstijd in de epidermis en dermis staat voor verlengde versie toe. De inkapseling beschermt ook de drug tegen metabolische degradatie. En tenslotte, vermindert deze wijze van levering systemische absorptie.

Wanneer het over pijnstillende die drugs komt worden ontworpen om ontsteking en pijn te verminderen toe te schrijven aan artritis en verwante voorwaarden, zijn topicals niet de enige optie. De interne pijnstillende middelen zijn ook beschikbaar. En terwijl zij niet de bovenlagen van de huid irriteren, klagen vele gebruikers van irritatie aan de maag. Omdat het actueel is, heeft Inflacin™ geen risico om de maag te irriteren.

In wezen, verstrekt Inflacin™ een gedeeltelijke oplossing aan zij die aan mild lijden om pijn en ontsteking te matigen toe te schrijven aan artritis en verwante voorwaarden. Het biedt langdurige en snelle pijnhulp aan die niet de maag zal irriteren, heeft geen aanvallende geur en verlaat geen vettig residu op de huid.


Verwijzingen

1. Universiteit van Californië, San Francisco. Nationaal ArtritisActieplan: Een Volksgezondheidsstrategie, 1999.

2. Vades P, et al. 1985 Karakterisering van extra cellulaire phospholipase A2 in menselijke synovial vloeistoffen. Het 36:579 van het levens sc.i.

3. Vades P, et al. 1990 Oplosbare phospholipase A2 in menselijke pathologie: klinisch-laboratoriuminterface. Biochemie, moleculaire biologie, en fysiologie van phospholipase A2 en zijn regelgevende factoren. ED. Ab Mukherjee, Voltallige vergaderingspers, New York.

4. Keller, Brian C. Topical Treatment voor Artritis Klinische Studie, 2002.


Terug naar het Tijdschriftforum